FARMACOS ANTIPARASITARIOS PDF

Muchos otros tienen anillos nitrogenados anillos de pirimidina, imidazol, quinolina o piperazina. Como sustitutos en los anillos aparecen con frecuencia los grupos metilo, metoxi, hidroximetil y amino. Las sulfonamidas, utilizadas frente a los esporozoos sulfadiazina, sulfadoxina, etc. Infecciones por protozoos Las infecciones por protozoos producen una gran morbimortalidad. En las tablas 1 a 7 se recogen los distintos tratamientos para cada una de las enfermedades causadas por protozoos.

Author:Shakatilar Tozilkree
Country:Norway
Language:English (Spanish)
Genre:Career
Published (Last):20 October 2008
Pages:467
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ISBN:431-6-89486-544-2
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A molcula de endoperxido necessria para a atividade anlimalrica dos compostos de artemisinina, enquanto as substiiuies no grupo carbonil da lactona aumentam a c e n t u a d a m e n t e sua p o t n c i a. E s s e s c o m p o s t o s a g e m rapidamente nos estgios eritrocticos assexuados do P. Sua potncia in vivo vezes maior do que a de outros antimalricos White.

Eles apresentam atividade gametocitoctica, porm no afetam os parasitos primrios ou no estgio tissular latente. Dcsse modo, os compostos de artemisinina no so teis nem para a quimioprofilaxia nem para a preveno de recidivas da malaria vivax. O modelo atual de ao da artemisinina envolve 2 passos.

Primeiro, 0 ferro heme intraparasitrio dos eritrocitos infectados catalisa a clivagem da ponle endoperxido, o que seguido por rearranjo molecular que produz radicais com carbonos centrais que modificam de modo covalcntc e Iesam proieinas especificas do plasmdio ver Meshnick et al.

A artemisinina e seus derivados tambm apresentam atividade antiparasitria in vitro contra vrios outros protozorios, como Leishmania major e Toxoplasma gondii, e in vivo contra esquistossomos, porm no so utilizados na prtica para tratar infeces por esses parasitos.

Absoro, destino e excreo. A disposio dos compostos de artemisinina no totalmente conhecida devido a dificuldades com a prcscrvao adequada das amostras biolgicas e dos ensaios analiticos. Na verdade, poucos cstudos farmacocinticos foram realizados com humanos ver Barradcll c Fitton, ; de Vries e Dien.

O tempo para obter nveis plasmticos mximos para os compostos de artcmisinina varia de minutos a horas. Dc modo semelhanlc, o perfil e a extensao da ligao do frmaco s protenas plasmticas varivel. O artemeter e o artesunato so ambos convertidos em diidroartemisinina. Grande pane da hidrlise do artesunato em diidroartemisinina pode ocorrer de modo prc-sistcmico. A propria artemisinina c metabolizada em pelo menos 4 metaholitos inalivos, embora no esteja claro se a diidroartemisinina formada como intcrmcdirio verde Vries e Dien, O efcito antimalricodos compostos de artemisinina rcsulta primariamente da diidroartemisinina.

Pouco, ou nada, dos frmacos administrados recuperado na urina. Utilizaes teraputicas. Os compostos de artemisinina so os frmacos com ao mais rpida. Eles no devem ser utilizados para a profilaxia da malaria ou para o tratamento de crises leves Meshnick et al. Os chinescs atribufram valor medicinal a essa plania h mais de 2. J em d. Ge Hong prcscreveu ch de qing hao como remdio para febres e. Em Eles sintetizaram 3 derivados com potncia antimalrica maior do que a da prpria artemisinina.

Em os chineses descreveram que os frmacos da artemisinina linham ao rpida. Mais de 2 milhes de pessoas com malaria na China, no Sudeste Asitico e cm partcs da Africa tm desde ento sido tratadas com artemisinina ou um de scus derivados semi-sintticos sem cfeitos colaterais graves ou evidncias clnicas de resistencia farmacolgica.

Esses frmacos ainda no esto disponveis nos EUA, porm esto em outros paises. Os endoperxidos antimalricos. As estruturas quimicas da artcmisinina e de alguns de seus derivados so mostradas a seguir. Os adullos tomam mg de fosfato de cloroquina mg de base por semana iniciando uma scmana antes dc ir para uma rcgio cndmica e conlinuando duranlc 4 semanas aps o reiorno.

A dose pedilrica dc 8. Nola: o fosfato deprimaquina 6 utilizado para crradicar as formas lissulares lalentes de P. Projilaxia das infeces por P. Nola: a cscolha do esquema depende do perfil geogrfico local dc resistencia farmacolgica c de oulros falorcs ver lexto. Esquemas de escolha: O cloridralo de mefloquina cst disponvcl apenas para adminislrao oral. As doses para crianas. Nola: mefloquina no recomcndada para crianas com peso abaixo dc 5 kg, ou para pessoas com histria de convulso, distrbios neuropsiquitricos graves ou sensibilidade aos anlimalricos quinolnicos.

Hicialo de doxiciclina. As apresentaes dc doxiciclina esto disponveis em cpsulas. A profilaxia com doxiciclina deve ser iniciada 1 dia antes de viajar para a area endmica e terminar 4 semanas aps ter deixado a rcgio, esquema utilizado nas rcgies gcogrficas onde h prevalncia de cepas altamente multirrcsistentes dc P.

Nola: o uso de doxiciclina para a profilaxia da malaria no dcve ultrapassar 4 meses; no dcve ser adminisirado a crianas com menos de 8 anos ou a gesiantes. A doxiciclina contra-indicada para individuos com hiperscnsibilidadc a qualquer tetraciclina. A profilaxia com doxiciclina podc ser associada ao esquema com fosfato de cloroquina apresentado antcriormente para a malaria sensfvcl cloroquina. Oulros esquemas: Utilizar urn dos esquemas profilticos com mefloquina, doxiciclina ou cloroquina apresentados anteriormente.

A pirimetamina-sulfadoxina tomada apenas uma vez cm dose tinica em caso dc suspeita de crise dc malaria episdio fcbril c se no houvcr medicos no local.

Deve-se eiuo procurar alendimenlo medico imediaiamenle. As doses de pirimetamina-sulfadoxina so as seguintcs: adultos. Crianas com menos de 1 ano. Essc esquema ineficaz nas regies nas quais ha muita resistncia cloroquina c pirimetamina-sulfadoxina, p. Africa e America do Sul. Cloridralo de proguanil com fosfato de cloroquina.

O fosfato de cloroquina tornado de acordo com o esquema apresentado anleriormcnle para a profilaxia do P. Tambm podc ocorrer falha da quimioprofilaxia porquc algumas pessoas no conseguem converter essc pr-frmaco em sua forma aiiva ver o texto. O proguanil no est disponvel nos EUA cm aprcsenlao isolada. O cloridralo de proguanil com atovaquona em uma associao fixa foi considerado cficaz para a profilaxia da infcco por P.

No entanto, cssa associaao deve ser reservada para o iratamento das crises de maOria falciparum. Embora a artemisinina e seus derivados possam ser utilizados com agentes nicos, as infeces freqenlcmente recidivam, exceto quando o tratamento mantido por dias. A administrao de uma srie curia desses agentes junto com uma quinoliha ou um antibitico antimalrico de ao mais prolongada, por exemplo, mefloquina ou doxiciclina, costuma evitar as recidivas e pode retardar o desenvolvimento de resistencia medicamentosa White, Embora ainda no tenham sido padronizados os esquemas ideais, uma estratgia a de administrar uma srie de artcsunato para reduzir rapidamente a quantidade de parasitos, seguida de uma ou 2 doses de mefloquina para erradicar a infeco White, ; Price et al..

Cada antimairico endoperxido difere em sua apresentao e ulilidade clinica. A diidroartemisinina s pode ser administrada por via oral. O artemeter solvel em rjleo pode ser adminisirado apenas por via oral ou intramuscular. A artemisinina eficaz quando administrada por via oral ou como supositrio. Dentre os vrios compostos de artemisinina.

A apresentao intravenosa particularmente adequada para o tratamento da malaria cerebral, enquanto os supositiios apresentam vantagens, sobretudo para o tratamento de pacientes com malaria grave em regies isoladas.

Efeitos txicos e contra-indicaes. Quando adminisirados durante at 7 dias em doses terapulicas. Foram descritos bloqueios cardacos transitorios de primeiro grau. Foram observados cpisdios breves de febre medicamentosa em voluntaries humanos em alguns cstudos.

Como as altas doses de frmacos da artemisinina podem causar neurotoxicidade, prolongamento do intervalo QT. O iraiamenlo parenieral com giiconaio de quinidina aconselhado para os pacicntes gravcmemc enfermos que no possam tomar mcdicao oral; o esqucma o mesmo para todas as cspcics dc Ptasmodium. Durante a administrao do gliconato de quinidina. Estas complicacs, quando graves, indicant a interrupo do frmaco.

O sulfato de quinina pode substituir o gliconato de quinidina quando os pacientcs pudercm ingerir mcdicamcntos por via oral. A dose para adultos uc mg do sal a cada 8 horas. O uso prvio de mefloquina tambcm torna obrigatria a rcduo da dose ver texto. Tratamento auxiliar. Para uma rcsposta clinica ideal, deve-sc utilizar qualqucr um dos seguintes esqucmas junto com o tratamento oral com sulfato dc qujnina..

A cscolha depende do perfil gcogrfico dc resistencia aos antimalricos. HiclatO de doxiciclina. A dose para adultos de mg por via oral a cada 8 h durante 7 dias. Nota: por causa dos efeitos adversos nos ossos e nos denies, as tetraciclinas no devem ser administradas a crianas com menos de 8 anos ou gestantes.

Esses frmacos so conlra-indicados para as pessoas com hipcrscnsibilidade a qualquer tctraciclina. Outros esquemas teraputicos orais para as infeces por P.

A dose para adultos de mg do sal por via oral scguidos aps 12 h por mg. A dose inicial deve ser rcpetida apenas se ocorrerem vmitos na primeira hora.

As doses terapulicas da mefloquina podcm induzir sintomas digestivos e neuropsiquilricos. Devido sua longa meia-vida c ao poiencial de interacs medicamentosas graves, aconsclha-se ler extrema caulela ao utilizar qualquer alcalide anlimalrico p.

Ver Quadro Artesunato mais cloridrato de mefloquina. Nota: o artesunato no esl disponvel nos EUA. Atovaquona e cloridrato de proguanil. A dose para adultos c de 1. A dose infantil para crianas com kg 6 de mg de atovaquona mais mg de cloridrato dc proguanil; com kg, mg de atovaquona mais mg de cloridrato de proguanil; com kg, mg de atovaquona com mg dc cloridrato de proguanil.

Os comprimidos devem ser esmagados ou mastigados c tornados aps uma rcfcio rica em gorduras para aumentar a biodisponibilidade do frmaco. Tratamento oral de infeces por P. A dose para adultos e crianas semelhante em lermos de peso corporal.

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